Produk
Dexamethasone
Formula Struktur
Fizikal
Rupa: serbuk putih
Ketumpatan: 1.1283
Takat lebur: 262-264°C
Takat didih: 568.2±50.0°C
Data Keselamatan
Kategori bahaya: Barangan am
Permohonan
Ia digunakan terutamanya untuk anti-radang dan anti alergi.Ia sesuai untuk arthritis rheumatoid dan penyakit kolagen lain.
Dexamethasone (DXMS) pertama kali disintesis pada tahun 1957 dan disenaraikan dalam Senarai Piawaian Ubat Essential WHO sebagai salah satu ubat penting untuk sistem kesihatan awam asas.
Pada 16 Jun 2020, WHO berkata bahawa keputusan ujian klinikal awal di United Kingdom menunjukkan bahawa deksametason boleh menyelamatkan nyawa pesakit dengan radang paru-paru neokoronari yang teruk, mengurangkan kematian kira-kira satu pertiga untuk pesakit yang menggunakan ventilator dan kira-kira satu perlima untuk pesakit yang oksigen sahaja.
Dexamethasone ialah kortikosteroid sintetik yang boleh digunakan untuk merawat pelbagai keadaan, termasuk penyakit reumatik, keadaan kulit tertentu, alahan teruk, asma, penyakit pulmonari obstruktif kronik, laringitis yang betul, edema serebrum, dan mungkin dalam kombinasi dengan antibiotik pada pesakit dengan batuk kering.Ia mempunyai penarafan kehamilan C di Amerika Syarikat, yang memerlukan penilaian bahawa keberkesanan ubat mengatasi kesan sampingan sebelum ia boleh diberikan, dan penarafan A di Australia, yang menunjukkan bahawa ia biasanya digunakan pada wanita hamil. dan bahawa tidak ada bukti bahaya janin.
Kesan farmakologi
Dexamethasone, juga dikenali sebagai flumethasone, fluprednisolone, dan dexamethasone, adalah glucocorticoid.Derivatifnya termasuk hidrokortison, prednison, dll. Kesan farmakologinya terutamanya anti-radang, anti-toksik, anti-alahan dan anti-reumatik, dan ia digunakan secara meluas dalam amalan klinikal.T1/2 plasmanya ialah 190 minit dan tisu T1/2 ialah 3 hari.Kepekatan darah puncak deksametason natrium fosfat atau deksametason asetat masing-masing mencapai pada l jam dan 8 jam selepas suntikan intramuskular.Kadar pengikatan protein plasma produk ini lebih rendah daripada kortikosteroid lain.Aktiviti anti-radang sebanyak 0.75 mg bersamaan dengan 5 mg prednisolon.Adrenocorticosteroids, kesan anti-radang, anti-alergi dan anti-toksik adalah lebih kuat daripada prednison, dan kesan pengekalan natrium dan perkumuhan kalium adalah sangat ringan.
1. Kesan anti-radang: Ia boleh mengurangkan dan menghalang tindak balas tisu kepada keradangan, sekali gus mengurangkan manifestasi keradangan.Hormon menghalang pengumpulan sel radang, termasuk makrofaj dan leukosit, di tapak keradangan dan menghalang fagositosis, pembebasan enzim lisosom, dan sintesis dan pembebasan mediator kimia keradangan.
2. Kesan imunosupresif: termasuk menghalang atau menghalang tindak balas imun pengantara sel, tindak balas alahan yang tertunda, mengurangkan bilangan limfosit T, monosit, dan eosinofil, mengurangkan keupayaan mengikat imunoglobulin kepada reseptor permukaan sel, dan menghalang sintesis dan pembebasan interleukin. , dengan itu mengurangkan penukaran limfosit T kepada limfoblas dan melemahkan pengembangan tindak balas imun primer.Ia mengurangkan laluan kompleks imun melalui membran bawah tanah dan mengurangkan kepekatan komponen pelengkap dan imunoglobulin.
Ia mudah diserap dari saluran GI, dengan plasma T1/2 selama 190 minit dan tisu T1/2 selama 3 hari.Kepekatan darah puncak dicapai pada 1 jam dan 8 jam selepas suntikan intramuskular dexamethasone natrium fosfat atau dexamethasone asetat, masing-masing.Kadar pengikatan protein plasma produk ini adalah lebih rendah daripada kortikosteroid lain, dan aktiviti anti-radang produk ini 0.75 mg bersamaan dengan 5 mg prednisolon.
